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国内第一个新烟碱类杀虫剂创制品种哌虫啶获准农药登记
责任编辑:本站编辑 来源:中国农药工业协会 日期:2009-08-28

    2009年5月19日,克胜集团拥有自主知识产权的创制品种——新一代新烟碱类杀虫剂95%哌虫啶原药、10%哌虫啶悬浮剂,顺利通过农业部农药登记评审委员会的技术审查和专家评审,同时获准登记(其证号分别为:LS20091270、LS20091271),领到产品市场化通行证。这是“克胜制造”向“克胜创造”跨越的又一个新起点,必将大大增强集团核心竞争力,同时为我国农化产业打造自主品牌做出新贡献。

    据业内专家介绍,农药品种创制异常艰难。国外创制一个新农药品种通常需要1亿—1.5亿美元,筛选2万多个新化合物,历时8年—10年。在全球数百个农药品种中,我国自主创制的品种只有20多个。为改变国内农药生产仿制品种多、创制品种少、产品附加值低的后进局面,克胜集团以振兴民族农药工业为己任,积极策应全球农药研发趋势,投巨资与华东理工大学合作,历经五载,创制出新一代新烟碱类杀虫剂哌虫啶,获得国内、国际发明专利(专利号分别为:ZL200410084457.1、PCT/CN2005/000617)。该杀虫剂化合物的化学名称为:1-((6-氯吡啶-3-基) 甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑[1,2-a]吡啶。其主要创新点在于:一是产品设计创新。采用先导化合物的分子设计及优化技术,以与nAchR同源的AchBP的晶体结构为对象,进行包括商品化品种在内的分子对接研究,开发国内第一个新型新烟碱类杀虫剂哌虫啶,填补了国内外空白。二是产品结构创新。设计的化合物含有咪唑和吡啶结构的稠环化合物,在稠环化合物上有活性羟基和硝基,与其它任何一个发明专利化合物都有显著差异。三是工艺创新。设计了该化合物的合成工艺路线,一步法催化合成技术;应用自我研制新催化剂提高产品含量和收率;开发产品制剂新配方。四是应用技术创新。经江苏省农科院植保所对飞虱和蚜虫试验表明,其防效是吡虫啉的2倍;南京农业大学对抗性飞虱试验防效尤为突出;中国农科院植保所对烟粉虱、桃蚜试验与吡虫啉、啶虫脒防效一致。对吡虫啉抗性和敏感性昆虫的活性测试也表明,该化合物与吡虫啉的交互抗性很低,对于吡虫啉抗性的褐飞虱具有显著的活性。五是产品剂型创新。研制的10%哌虫啶悬浮剂、30%哌虫啶水分散粒剂安全环保,已申报国家发明专利,其中10%哌虫啶悬浮剂今年已经获得专利授权证书(专利号为:ZL200710024512.1)。

    集团重视通过项目载体,把自主核心技术转化为现实生产力。《哌虫啶研发及其产业化》项目,成为江苏省重大科技成果转化项目,同时列入“十一五”国家科技支撑计划。经过深化研发,哌虫啶中试产品已连续三年在江苏、广东、广西、福建等省份进行田间药效试验。检测和试用结果均表明,该产品活性高、安全性好,LD50>5000mg/kg,是防御生物灾害、保障食品安全的世纪新药,对于防治刺吸式口器害虫及鞘翅目、双翅目、鳞翘目害虫,都有很好的效果。哌虫啶原药合成,采用全新的工艺路线,节约资源能源;制剂产品主要采用悬浮剂、水分散性粒剂等环保剂型,对环境影响极小。目前,哌虫啶杀虫剂中试研发项目已经顺利通过政府科技部门组织的科技成果鉴定。专家预测,这个新品种市场化前景十分广阔,在20年专利期内可创利税20亿元。哌虫啶的成功问世,还有利于进一步提升我国农药创制水平,带动整个民族农药工业持续发展;有利于控制国外高价农药进入中国市场,大大减轻国内农民用药负担;有利于既控制生物灾害,又保障农产品质量安全。进而把创制农药哌虫啶推向国际市场,会大大增强中国农药的自主品牌地位。

 

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