2011年10月20日在上海光大国际酒店召开的“2011作物保护国际论坛”是第十一届全国农药交流会的分会，同日召开的专题会还有“2011中国农药采购与服务国际论坛”，两会同开让人颇有顾此失彼的遗憾和分身无术的无奈。尽管如此，记者参加的“2011作物保护国际论坛”仍座无虚席。代表们在进入会场之前因用身份证和名片换取同声翻译的耳机而排起了长长的队伍，参会人员大多为农药企业的技术负责人，他们怀着期待的心情来汲取国内外前沿信息，为企业的产品开发储备决策资源。

由中国农药工业协会精心打造的这一平台特邀了中外知名专家分别就农药的研发、前沿品种、绿色合成、工业化开发、DCS控制系统、残留管理和剂型加工等作了精彩报告，会场互动气氛热烈，交流踊跃。

巴斯夫公司自1996年率先成功上市第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂醚菌酯以来，新品迭出，其中的该类杀菌剂吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）更为公司承诺了7亿欧元的年峰值销售额。然而，巴斯夫公司主管杀菌剂研发工作的副总裁Phil Lane博士在这次会议上却为我们带来了另一个话题：“Xemium^®——新型杀菌剂及其环境友好剂型的选择”，这是目前新一代的酰胺类杀菌剂氟唑菌酰胺（fluxapyroxad），Xemium是它的商品名。早在1974年，巴斯夫公司就发现了酰胺类化合物的活性，并对这类化合物进行持续研究。2003年引入市场的广谱杀菌剂啶酰菌胺（boscalid）即诞生于公司对酰胺类化合物的研究工作之中，啶酰菌胺将有信心为公司带来超过3亿欧元的年峰值销售额，不过，啶酰菌胺虽预防效果好，但治疗效果不佳，且该产品仅用于水果、葡萄和蔬菜作物等。巴斯夫公司在对啶酰菌胺进一步优化的过程中发现了杀菌剂Xemium，它弥补了啶酰菌胺的不足，武装了很好的治疗作用，且应用范围扩大至中耕作物。研究表明，Xemium比市售的酰胺类杀菌剂具有更好的活性，该产品无论在活性、多功能性，还是在内吸性和耐雨水冲刷性等方面都为现代杀菌剂建立了新标杆，巴斯夫公司将于今年将该产品推向全球市场。Phil Lane博士在报告中讨论了Xemium的发现与开发历程，总结了Xemium的化学设计思路，描述了Xemium的生物特性，以及这些生物特性在产品防治效果方面所作的贡献。其在植物中独特的移动性使其具有持久的预防和治疗作用，从而保护作物免遭真菌病害的侵染。最后，Phil Lane博士还阐述了Xemium的剂型加工。他说，巴斯夫正在开发其独特的制剂产品，该制剂将使药液能完全覆盖叶面，再借助其内吸性，不仅可以移动至叶片内部，还可以到达药液未触及的其他部分。总之，升级版的Xemium具有多重特性，从而为种植者带来更大的收益。

    先正达公司的全球法规经理G. Nicollier博士作了题为“新农药开发”的报告，他回顾了过去10年新农药的开发方法，提出了创制农药的新挑战，总结了改变新农药开发的驱动因素。

表1  新农药的研发费用（百万美元）

Nicollier博士用表1中具体的数据告诉我们，农药研发的费用在逐年递增，其中用于开发阶段的费用增长较快。研发费用增加、非专利农药挤占新农药市场份额、全球农药管理政策日趋严格以及食品工业、水工业和贸易壁垒对农药工业提出更高的要求等迫使新农药研发由过去关注药效、作用机理、知识产权和商业价值等转向更广泛的关注领域，尤其要关注农药的危害和风险等。

沈阳化工研究院教授级高工耿丽文在“农药品种的工业化开发：从实验室到工厂”的报告中，现身说法，以自己丰富的工作阅历为背景，向我们详细讲述了农药合成从小试到中试再到试生产，即从实验室走向工厂这一复杂过程中所获得的宝贵经验和教训。耿教授及其科研团队已将这一过程演练了10多次，并在继续实践着这样的过程。她的团队已将包括“稻田除草剂苯噻草胺”、“光活性旱田除草剂精噁唑禾草灵”、“精噁唑禾草灵之解毒剂解草唑”和“玉米田除草剂烟嘧磺隆”等10多个项目转化为工业化生产。会上，耿教授告诉我们：“几十年来，我们在工业化过程中未产生一批废料。”这句经过实践考证的话语不仅是对她们过去工作的总结，更是对她们将科研成果成功转化为生产力的最高褒奖。

绿色化学是利用化学来防止污染的一门科学，是一门从源头杜绝或减少污染的化学。提倡绿色化学是人们保护环境观念的升级：从源头上消除污染，通过合理利用资源、能源，来降低成本，实现可持续发展。浙江工业大学催化加氢研究中心、绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地杜晓华博士、研究员在为会议带来的“绿色合成技术在农药及其中间体生产中的应用”报告中，通过实例向我们解析了绿色合成技术在农药及其中间体生产中的应用，如为了实现有毒有害原料的替代，他们用盐酸－双氧水替代氯气，以双(三氯甲基)碳酸酯替代氯化亚砜、三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、光气等。通过这些替代，他们不仅使原料低毒化，而且还提高了收率，降低了成本。杜晓华所在的集体是以徐振元教授为首的研究团队，该团队致力于将绿色工艺应用于农药生产及中间体合成，完成了包括氟噻乙草酯、嘧菌环胺、甲基磺草酮和肟菌酯等在内的13项原药及众多中间体的绿色合成项目。

与拜耳公司2000―2010年间平均每年上市2.27个新产品不同，陶氏益农并没有力求每年开发一个新有效成分，但期望向市场引入具有巨大增长潜力的产品。农药市场已供过于求，只有真正具有“杀伤力”的产品才能在此获得成功。陶氏益农技术转让负责人和北太平洋生物学负责人黄新培博士的报告“氟啶虫胺腈——防治刺吸式口器害虫的新杀虫剂”告诉我们，即将于2012年上市的氟啶虫胺腈是陶氏益农公司继杀虫剂乙基多杀菌素（spinetoram），除草剂五氟磺草胺（penoxsulam）、氯氨吡啶酸（aminopyralid）和啶磺草胺（pyroxsulam）之后开发的又一重点新产品。2008年，新烟碱类杀虫剂代表了全球106.58亿美元（来源于Cropnosis咨询公司）杀虫剂销售额的25%，吡虫啉是其中的龙头老大。黄博士在报告中不仅勾勒了氟啶虫胺腈的创制历程，还着力在药效、作用机理、抗性和环境毒理学等方面将氟啶虫胺腈和吡虫啉进行了深入细致的比较。与吡虫啉不同的是，氟啶虫胺腈为砜亚胺类化合物，它不属于新烟碱类产品之列，其分子中没有氨基氮（sp³），所以其脂肪碳对α-氨基单氧酶不敏感，因此不易产生抗性。氟啶虫胺腈为刺吸口器害虫杀虫剂，是昆虫尼古丁乙酰胆碱受体激活剂，但它对受体的作用方式复杂而独特。相对于新烟碱类化合物而言，氟啶虫胺腈是一个高效的乙酰胆碱受体拮抗剂，它与吡虫啉的键合位点亲和力小。试验证明，它对乙酰胆碱受体具有全新的作用机制。氟啶虫胺腈结构新颖，与目前任何市售的杀虫剂（包括新烟碱类和氨基甲酸酯类杀虫剂）无交互抗性；它将靶标高价值作物上取食汁液的害虫，这部分市场价值约为20亿美元/年。氟啶虫胺腈具有内吸性，用量低，起效快，持效长，可与其他杀虫剂轮换使用，非常适用于有害生物的综合治理项目，并对许多其他杀虫剂产生抗性的害虫有效。

    江苏长青农化股份有限公司系国家定点农药生产企业，国家高新技术企业，2010年4月在深圳证券交易所上市，公司现有16个原药合成车间，10个制剂、分装车间，现已具备年产万吨原药和数万吨制剂的生产能力。公司技术工程部伍树文部长在会上作了题为“DCS在农药化工生产中的运用”的报告，他列数了DCS化工生产控制的优越性，用诸多案例陈述了长青在DCS控制中积累的经验，分析了DCS在农药行业运用中的制约因素，对如何提高DCS在农业化工中运用水平提出了建议，并展望了DCS的未来发展方向。长青农化从2006年开始采用DCS系统，从过去的200～300个控制点发展到现在的2,000～3,000个控制点，并于2010年使用ESD系统。

毕业于英国谢菲尔德大学的Alan Knowles硕士是FORM-AK有限公司首席顾问，他为会议带来了关于剂型发展的报告——“未来环境友好的农药剂型技术”。会上，他回顾了过去10～15年剂型加工技术，阐述了当今更安全的剂型发展趋势，并对水基剂型，如悬浮剂、水乳剂、微乳剂、微囊悬浮剂和水分散粒剂等进行了分述，比较了这些剂型的优缺点，最后，他还对农药剂型，尤其是乳油中添加剂、助剂及溶剂等的低毒化提出了建议和方法。

中国农业大学教授潘灿平博士不仅主持了上午的会议，下午还作了“农药生产如何顺应标准发展态势”的报告。潘博士分析了现代农业生产与食品安全中农药的作用与地位，阐述了国内外农药管理和农药残留限量标准发展态势，并分别对农药管理者、农药生产者和农产品生产者等提出了策略和建议，最后，他还呼请食品消费者和媒体正确认识农药残留风险、加强风险交流等。

    下午的会议由华东理工大学李忠博士主持。