2020年登记新农药的特点：1)新杀虫剂登记数量最多,恢复到历史水平。2)产品毒性全部都是低毒或微毒。3)剂型均是对环境友好的,如悬浮剂、水分散粒剂和挥散芯。4)有2个生物农药,其中微生物农药1个、生物化学农药1个。5)国内、外企业登记的品种数量各占50%,国内产品多为有专利或自主研发产品。如喹草酮不仅有中国专利,还有国际PCT专利,并已进入欧盟、美国、印度、阿根廷、墨西哥和尼日利亚等地,这体现了中国农药制造和研发能力已有一定水平。国外新农药登记产品也有特色,一般对环境友好或不易产生抗性,多为有发展前景农药。
随着登记新农药的增加,高效、低风险农药在逐步替代高毒和高风险农药,登记农药品种结构不断优化。新农药产品的安全性和活性相对较高,可减少使用剂量和施药次数,向精准用药和农药使用量“零增长”目标迈进,让农药在农业绿色发展中发挥应有作用,推进质量兴农。
下面简述这些新农药,希望能给读者有所启发和借鉴。
杀虫剂
1. 四唑虫酰胺(tetraniliprole)
CAS登录号：1229654-66-3；分子式：C22H16ClF3N10O2；相对分子质量：544.9。结构式：
四唑虫酰胺为邻甲酰氨基苯甲酰胺(双酰胺)类杀虫剂,是杀虫剂抗药性行动委员会(IRAC)第28组中的新加盟成员。其作用机理是通过胃毒直接作用于害虫控制钙离子释放的鱼尼丁受体,使害虫细胞内钙离子无节制的释放,导致害虫肌肉收缩、麻痹、停止取食直至死亡。它广谱、高效、用量低,持效期长,尤其是在低剂量下对鳞翅目、鞘翅目及双翅目害虫有很好的防治效果,使害虫快速停止取食,对1～3龄幼虫活性稳定,具有对温度和pH值变化不敏感特性。适用玉米、果树、蔬菜、水稻、马铃薯及其他作物,对草地贪夜蛾防效显著。采用叶面处理、土壤处理或种子处理均可。双酰胺类杀虫剂的发现是继拟除虫菊酯类杀虫剂后的又一重大突破,在鳞翅目昆虫卵孵盛期至低龄幼虫期使用,防效优于目前绝大多数杀虫剂。理化性质：密度(1.60±0.1)g/cm3(预测),pKa：10.45±0.70(预测)。
2020年1月20日,加拿大卫生部发布PMRL2020-01号通知,有害生物管理局拟修订四唑虫酰胺在部分食品中的最大残留限量(见表1)。
表1 加拿大拟制修订四唑虫酰胺在部分食品中的最大残留限量
该产品已在加拿大、澳大利亚、新西兰、韩国等取得了登记,即将在美国登记,预计其年峰值销售额达3.50亿美元。四唑虫酰胺是由拜耳股份公司研发、并取得登记的专利产品。
90%四唑虫酰胺原药,低毒,PD20200655；200 g/L悬浮剂,低毒,PD20200659。采用7.5～10 mL/667 m2制剂量喷雾防治甘蓝的甜菜夜蛾。一般在低龄幼虫发生初期喷雾施药1次,每季最多使用1次,安全间隔期7 d。配药前先将原包装摇匀,再采用二次稀释法配药。用水量45 kg/667 m2均匀叶面喷雾。严格按照批准的使用次数和用药量使用。为了更好地避免抗性的产生,建议与不同作用机制杀虫剂轮换用药。使用本品应注意避免对蜜蜂、授粉昆虫及蚕室造成影响。使用时应密切关注对附近蜂群的影响,蚕室及桑园附近禁用,赤眼蜂或其他天敌放飞区域禁用。
2. 溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)
CAS登录号：1207727-04-5；分子式：C25H14BrF11N2O2；相对分子质量：663.3。结构式：
溴虫氟苯双酰胺是具有双酰胺结构、作用机制新颖的杀虫剂,GABA门控氯离子通道变构调节剂,通过胃毒和触杀作用,抑制靶标昆虫的神经传递,导致兴奋抽搐、最终死亡。已被杀虫剂抗药性行动委员会(IRAC)分类为第30组,是进入此组中的第1个化合物。它与现有杀虫剂无交互抗性,可用于杀虫剂抗性治理(IRM),其杀虫谱广,具有良好的速效性和持效性,在控制众多有问题的咀嚼害虫方面展现出卓越的有效性。它可施用于叶子表面,用于多叶及结果植物,如水稻、玉米、谷物、果树、蔬菜、大豆和棉花等大田作物和特种作物；也可作为种子处理剂,用于控制线虫；可有效防治已产生抗性的害虫,如在卫生用药上可替代氟虫腈,在小菜蛾防治上有取代氯虫苯甲酰胺的趋势；还可用于其他专用害虫防治领域,如白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇等。该药剂市场前景广阔,有望成为上亿美元的农药品种。理化性质：白色无嗅粉末,熔点154.0～155.5℃,＞180℃分解,蒸气压＜9×10-9 Pa(25℃),辛醇-水分配系数logPow=5.2(20℃、pH值4)；溶解度：水710 μg/L(20℃、纯水),510 μg/L(20℃、pH值7)。原药大鼠急性经口LD50＞2,000 mg/kg、经皮LD50＞5,000 mg/kg,对兔皮/眼无刺激性；没有观察到对哺乳动物有神经毒性、遗传毒性、免疫毒性,无致畸性,对繁殖无影响。对鲤鱼急性毒性LC50(96 h)＞494 μg/L,对翻车鱼急性毒性LC50(96 h)246 μg/L,对虹鳟急性毒性LC50(96 h)359 μg/L；水蚤EC50(48 h)＞332 μg/L,摇蚊EC50(48 h)0.16 μg/L；绿藻ErC50(72 h)＞710 μg/L。ADI：0.017 mg/kg b.w./d。
2019年12月,溴虫氟苯双酰胺首次在澳大利亚农药兽药管理局(APVMA)取得登记,7个产品包括4个饵剂、3个气雾剂产品,主要用于防治农业、庭院等领域的白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇等害虫。已在日本、韩国登记上市,正在美国、加拿大、墨西哥、印度、菲律宾开展登记,其中美国、加拿大、墨西哥三国采取联合评审。虽然其专利期已过,但目前主流是组合物专利,如与甲氧虫酰肼、氟啶虫胺腈、乙基多杀菌素以及新烟碱类杀虫剂的复配等。此农药由日本三井化学AGRO株式会社和巴斯夫欧洲公司联合开发,并分别取得原药和制剂的登记。
98%原药溴虫氟苯双酰胺,低毒,PD20200656；100 g/L溴虫氟苯双酰胺悬浮剂,低毒,PD20200660。一般在卵孵盛期至低龄幼虫或成虫发生期喷雾施药1次,采用14～16、7～10 mL/667 m2制剂量喷雾分别防治甘蓝和白菜的黄条跳甲或小菜蛾。每季最多用药1次,安全间隔期5 d。本品对水生生物、家蚕、蜜蜂、赤眼蜂、瓢虫高毒。水产养殖区、河塘等水体附近禁用,水旱轮作区、稻鱼共生区、蜜源植物集中分布区、蚕室及桑园附近禁用。白菜、甘蓝及(周围)开花植物花期禁用。建议与其他不同作用机理的杀虫剂轮换使用。
3. 苹果蠹蛾信息素(codling moth pheromone)
苹果蠹蛾信息素属生物农药中生物化学农药的昆虫信息素类产品,是天然昆虫源的仿生合成物,其有效成分与自然界中苹果蠹蛾雌蛾分泌的性信息素在化学结构和功能上相同,并通过缓慢释放方式,散发苹果蠹蛾信息素,对害虫苹果蠹蛾雄虫有诱捕或迷向作用。通过干扰雌雄交配,减少幼虫发生,可用于防治苹果蠹蛾。2010年1月7日,生态环境部将苹果蠹蛾列为中国第2批外来入侵物种名单,2020年9月15日,农业农村部(公告第333号)将其列入一类农作物病虫害名录。1961年Murray在苹果蜡质层中发现了一种植物挥发物质--苹果蠹蛾产卵兴奋剂和幼虫引诱剂,存在于苹果蠹蛾性腺中,同时也是苹果挥发物之一的十二醇以远高于性腺中浓度比例与十二碳二烯醇混合为一新混剂,在风洞实验中,这种混剂表现出对雄虫吸引力比单剂更强。说明苹果蠹蛾信息素与植物挥发物之间存在一定协同作用。在美国、英国等国家有登记注册由“反-8,反-10-十二碳二烯醇、十二醇和十四醇”组成苹果蠹蛾信息素的产品,其3组分均列在生物农药有效成分名单中；我国也有这3组分配制产品防治效果的相关报道。
活性成分：反-8,反-10-十二碳二烯醇,(E,E)-8,10-dodecadien-1-ol,codlemone；CAS号：33956-49-9；分子式：C12H22O；相对分子质量：182.3。理化性质：熔点32℃,闪点(78.8±17.1)℃,沸点(216.8±9.0)℃/760 mmHg,蒸气压168 mPa/25℃,折射率1.4282/20℃。溶解度(20℃)：水中25.48 mg/L,易溶于有机溶剂,在常温常压下贮存稳定。结构式：
苹果蠹蛾信息素由深圳百乐宝生物农业科技有限公司取得登记。其有效成分为单组分“反-8,反-10-十二碳二烯醇”,其十二醇和十四醇称为助剂。
220 mg/个苹果蠹蛾信息素挥散芯(反-8,反-10-十二碳二烯醇),低毒,PD20200658。制剂产品采用30～40个/667 m2挥散芯悬挂防治苹果树的苹果蠹蛾。该产品在苹果树开花前或开花初期(苹果蠹蛾羽化前),悬挂于树冠中上部阴凉隐蔽的枝条上,距离果树树顶1 m或树冠上部1/3处。每季最多使用1次。在苹果蠹蛾虫情较重时,可根据虫情监测数据,在技术人员指导下配合其他化学杀虫剂来综合治理。初次使用本品的果园,需注意果园内虫情密度,配虫情监测器。远离水产养殖区放药。该产品一般适用面积较大的果园做防控,其效果更佳。
杀菌剂
解淀粉芽孢杆菌AT-332(Bacillusamyloli quefaciens AT-332)
解淀粉芽孢杆菌是我国已登记株系最多(已有4种)的物种。解淀粉芽孢杆菌AT-332属微生物细菌类农药。有独特作用机理,能有效预防因长期使用化学杀菌剂而产生抗性的病菌。可与其他作用机制的杀菌剂交替使用,以延缓抗药性产生。此药剂由日本史迪士生物科学株式会社取得登记,是我国为数不多的境外企业登记的微生物农药产品。
50亿cfu/g解淀粉芽孢杆菌AT-332水分散粒剂,微毒,PD20200657。一般在发病前或发病初期施药,采用100～140 g/667 m2制剂量喷雾防治草莓白粉病,间隔7 d左右施药,每季最多施药3次。
植物生长调节剂
尿囊素(allantoin)
CAS登录号：97-59-6；分子式：C4H6N4O3；相对分子质量：158.115。结构式：
尿囊素是脲类植物生长调节剂,能引起植物体内核酸变化,促进植物协调生长。对小麦、柑橘、水稻、蔬菜、大豆等均有显著增产效果,并有固果、促早熟作用。理化性质：纯品是白色晶体,水中结晶为单棱柱体或无色结晶性粉末。能溶于热水、热醇和稀氢氧化钠溶液,微溶于常温的水和醇,难溶于乙醚和氯仿等有机溶剂。原药为白色结晶粉末,熔点226～240℃,沸点478℃。溶解度：溶于水,微溶于丙三醇和丙二醇,难溶于乙醇和甲醇,几乎不溶于矿物油、乙醚及氯仿。
2020年5月15日,陕西美邦药业集团股份有限公司公布《一种含尿囊素的植物生长调节组合物》的发明专利申请CN201911396472.2。此农药由陕西汤普森生物科技有限公司取得登记。
96%尿囊素原药,低毒,PD20201131；20%尿囊素水分散粒剂,低毒,PD20201133。该产品一般在黄瓜初花期施药,采用1,000～2,000倍液制剂量喷雾调节作物生长,间隔7～10 d施药1次,每季最多使用2次。
除草剂
喹草酮(quinotrione)
分子式：C24H22N2O5；相对分子质量：418.15。结构式：
喹草酮是具有新颖骨架(喹唑啉酮)内吸型选择性除草剂。可被植物茎叶吸收,通过抑制对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)的合成,导致酪氨酸的积累,使质体醌和生育酚的生物合成受阻,进而影响类胡萝卜素的生物合成。其杀草谱广,对多种阔叶杂草及禾本科杂草高效,对狗尾草防效卓越,且速效性好。该药在高粱体内能被分解,故对高粱表现出较高的安全性,防除单双子叶杂草,解决野糜子、虎尾草等高粱田恶性杂草防控技术问题。对玉米和小麦也非常安全,防效显著优于同类除草剂硝磺草酮。理化性质：黄色固体粉末。熔点187～189℃；溶解度：溶于常用有机溶剂。
喹草酮是由华中师范大学和先达农化联合研发,并由先达农化进行登记和产业化的全球专利化合物。目前,喹草酮有中国专利20130516269.0,国际PCT专利PCT/CN2014/078005,并已进入欧盟、美国、印度、阿根廷、墨西哥和尼日利亚等。此农药由辽宁先达农业科学有限公司取得登记。
98%喹草酮原药,低毒,PD20201132；10%喹草酮悬浮剂,低毒,PD202001134。该产品在高粱3～5叶期、一年生杂草2～4叶期,采用60～100 mL/667 m2制剂量茎叶喷雾可有效防除或抑制野糜子、马唐、稗草、牛筋草、狗尾草、野黍、藜、苘麻、反枝苋、鸭跖草、马齿苋、苍耳等一年生杂草,一般施药后3～4 d见效,杂草茎叶白化后死亡,每季作物最多使用1次。对间套或混种有其他作物的高粱田,不能使用本品。本品对水稻敏感,后茬不能种植水稻。注意合理安排后茬作物。
来源：《农药》2021年第2期
作者：农业农村部农药检定所 白小宁 李友顺 杨锚 王以燕